قرص هیدروکلراید متفورمین 0.25 گرم

قرص هیدروکلراید متفورمین برای بیماران مبتلا به دیابت نوع II که از کنترل رژیم غذایی ساده راضی نیستند ، به ویژه کسانی که چاق هستند و همراه با هایپرینسولینمی هستند ، استفاده می شود. استفاده از این دارو نه تنها تأثیر کاهش قند خون دارد ، بلکه ممکن است اثرات کاهش وزن بدن و هایپرینسولینمی را نیز داشته باشد.

【نام دارویی

نام عمومی: قرص هیدروکلراید متفورمین

نام انگلیسی: قرص هیدروکلراید متفورمین

【مواد تشکیل دهنده】ماده اصلی این محصول متفورمین هیدروکلراید است.

نام شیمیایی: 1 ،1 - هیدروکلراید دی متیلبیگواید.

فرمول مولکولی: C₄H₁₁N₅ · H C 1

وزن مولکولی: 165.63

【ظاهریک لوح با پوشش فیلم ، که پس از برداشتن پوشش سفید به نظر می رسد.

【نشانه هااین محصول اولین انتخاب برای دیابت نوع 2 در مواردی است که کنترل قند خون از طریق رژیم غذایی و ورزش بدنی به تنهایی بی اثر است. برای بزرگسالان ، این محصول می تواند برای تک درمانی یا همراه با داروهای سولفونیل اوره یا انسولین استفاده شود.
برای کودکان و نوجوانان 10 ساله و بالاتر ، این محصول می تواند برای تک درمانی یا همراه با انسولین استفاده شود.
【مشخصات0.25 g

【استفاده و دوزبرای کاهش بروز عوارض دستگاه گوارش و کنترل قند خون بیمار با حداقل دوز دارو ، دارو باید با دوز کم شروع شود و به تدریج افزایش یابد.

در طول شروع درمان و دوره تنظیم دوز (به برنامه دوز توصیه شده مراجعه کنید) ، می توان از اندازه گیری قند خون ناشتا برای تعیین پاسخ درمانی این محصول و شناسایی حداقل دوز مؤثر برای بیمار استفاده کرد. پس از آن ، هموگلوبین گلیک شده باید هر سه ماه اندازه گیری شود. چه به تنهایی و چه در ترکیب ، هدف درمانی استفاده از کمترین دوز مؤثر برای کاهش قند خون ناشتا و سطح هموگلوبین گلیک شده به حالت عادی یا نزدیک است.

برنامه دوز توصیه شده

عملکرد کلیوی طبیعی (EGFR بیشتر از یا مساوی با 90 میلی لیتر در دقیقه/1.73 متر مربع): مونوتراپی و ترکیب با سولفونیلوریاس

دولت خوراکی برای بزرگسالان و کودکان ، دوز اولیه هر بار 0.25 گرم است ،2 - 3} در روز. پس از {{4} روز ، دوز به تدریج با توجه به اثربخشی افزایش می یابد. حداکثر دوز توصیه شده 2 گرم در روز است. مصرف دارو با وعده های غذایی می تواند واکنش های دستگاه گوارش را کاهش دهد.

ترکیبی با داروهای سولفونیلوره

برای بیمارانی که پس از مصرف حداکثر دوز توصیه شده این محصول به مدت چند هفته پاسخی نشان نمی دهند ، باید به تدریج در ضمن حفظ حداکثر درمان دوز ، به تدریج داروهای سولفونیلوره را اضافه کنند ، مگر اینکه بیمار از قبل دارای شکست اولیه یا ثانویه در داروهای سولفونیلور باشد. در حال حاضر ، فقط داده های بالینی و فارماکوکینتیک در مورد تعامل بین متفورمین و گلیبنکلامید (گلیبورید) وجود دارد.

هنگامی که این محصول در ترکیب با داروهای Sulfonylurea گرفته می شود ، با تنظیم دوزهای این دو دارو ، کنترل قند خون رضایت بخش حاصل می شود. در طی درمان ترکیبی با این محصول ، خطر هیپوگلیسمی مرتبط با داروهای سولفونیل اویا همچنان ادامه دارد و حتی ممکن است افزایش یابد. اقدامات پیشگیرانه مناسب باید انجام شود.

اگر قند خون بیمار پس از 1 تا 3 ماه از درمان با حداکثر دوز این محصول در ترکیب با حداکثر دوز داروهای سولفونیلوریا خوراکی قابل کنترل نباشد ، باید به تغییر روش درمانی توجه شود. این شامل درمان ترکیبی این محصول با انسولین یا انسولین است.

در ترکیب با انسولین استفاده کنید

هنگام شروع به افزودن این محصول ، می توان دوز انسولین را حفظ کرد. برای بیماران مبتلا به انسولین درمانی ، دوز اولیه این محصول باید یک بار در روز 0.5 گرم باشد. اگر پاسخ بیمار کافی نیست ، بعد از یک هفته دوز را با 0.5 گرم افزایش دهید و در هر هفته 0.5 گرم افزایش یابد تا کنترل قند خون رضایت بخش باشد. حداکثر دوز روزانه توصیه شده 2 گرم است. هنگامی که قند خون ناشتا بیماران با استفاده از این محصول در ترکیب با افت انسولین زیر 120 نانوگرم در دسی لیتر ، توصیه می شود دوز انسولین را 10 ٪- 25 کاهش دهید. تنظیمات فردی باید با توجه به قند خون ادامه یابد-} کاهش پاسخ یا توصیه پزشک را دنبال کنید.

تنظیم دوز برای بزرگسالان با عملکرد کلیوی مختل

در صورتی که EGFR بیشتر از 60 نانول لیتر در دقیقه/1.73 متر مربع باشد ، تنظیم دوز لازم نیست. دوز را کاهش دهید وقتی EGFR {3} ml ml/min/1.73m² باشد ، و هنگامی که EGFR <45 میلی لیتر در دقیقه/1.73m² منع مصرف کنید ، منع مصرف دارد.

【عوارض جانبی】

طبق گزارش های ادبیات:
در طول درمان اولیه ، شایع ترین عوارض جانبی شامل حالت تهوع ، استفراغ ، اسهال ، درد شکم و از بین رفتن اشتها است. بیشتر بیماران معمولاً می توانند این علائم را به تنهایی تسکین دهند. عوارض جانبی زیر ممکن است هنگام مصرف قرص هیدروکلراید متفورمین رخ دهد.
تعاریف فرکانس های وقوع واکنش جانبی به شرح زیر است: بسیار رایج (بیشتر از یا برابر با 10 ٪). متداول (1 ٪- 10} ، از جمله 1 ٪) ؛ گاه به گاه (0.1 ٪- 1} ، از جمله 0.1 ٪) ؛ نادر (0.01 ٪- 0.1} ، از جمله 0.01 ٪) ؛ بسیار نادر (<0.01%). In each frequency group, the adverse reactions are arranged in descending order of severity.

اختلالات متابولیک و تغذیه ای:

بسیار نادر:

اسیدوز لاکتیک (نگاه کنید به اقدامات احتیاطی】)

استفاده طولانی مدت - استفاده از متفورمین ممکن است جذب ویتامین B12 را کاهش دهد. هنگامی که بیماران مبتلا به کم خونی مگالوبلاستیک وجود دارد ، باید این علت در نظر گرفته شود.

ناهنجاری های سیستم عصبی:

مشترک:

اختلالات طعم

ناهنجاری های دستگاه گوارش:

بسیار رایج:

ناهنجاری های دستگاه گوارش مانند حالت تهوع ، استفراغ ، اسهال ، درد شکم و از بین رفتن اشتها. این عوارض جانبی بیشتر در ابتدای درمان اتفاق می افتد و بیشتر بیماران معمولاً می توانند آنها را به صورت خودجوش تسکین دهند. به تدریج افزایش دوز می تواند تحمل دستگاه گوارش را بهبود بخشد.

ناهنجاری های عملکرد کبدی:

بسیار نادر:

گزارش هایی از موارد فردی از آزمایشات عملکرد غیر طبیعی کبد یا هپاتیت وجود دارد که پس از متوقف کردن استفاده از متفورمین به حالت عادی بازگشتند.

ناهنجاری های پوستی و زیر جلدی:

بسیار نادر:

واکنش های پوستی مانند اریتم ، خارش ، کهیر و غیره.

Other possible adverse reactions include: bloating, fatigue, indigestion, abdominal discomfort, headache, abnormal stools, constipation, flatulence, hypoglycemia, myalgia, dizziness, nail abnormalities, rash, increased sweating, chest discomfort, chills, flu - like symptoms, flushing, palpitations, weight loss, etc.

در کودکان:
در داده های منتشر شده ، داده های بازاریابی - ، و یک مطالعه کنترل شده بالینی یک سال- سال انجام شده در تعداد محدودی از کودکان سال 10 - 16 ، عوارض جانبی و شدت آنها شبیه به نمونه های بزرگسالان است.

【تظاهرات:】

نارسایی شدید کلیه (EGFR <45 میلی لیتر در دقیقه/1.73 متر²).

شرایط حاد که ممکن است بر عملکرد کلیه ، مانند کم آبی ، عفونت های شدید ، شوک تأثیر بگذارد.

بیماری هایی که می توانند باعث هیپوکسی بافت (به ویژه بیماریهای حاد یا تشدید بیماریهای مزمن) مانند نارسایی قلبی جبران شده ، نارسایی تنفسی ، انفارکتوس میوکارد اخیر و شوک شوند.

عفونت های شدید و تروما ، جراحی های عمده ، فشار خون بالینی و هیپوکسی.

حساسیت شناخته شده به هیدروکلراید متفورمین و هر مؤلفه این محصول.

هر اسیدوز متابولیک حاد ، از جمله اسیدوز لاکتیک ، کتواسیدوز دیابتی.

مرحله تولید کما دیابتی.

اختلال عملکرد کبد ، الکلی حاد ، تحمل الکل.

ویتامین B12 اصلاح نشده یا کمبود اسید فولیک.

【موارد احتیاط】

هشدار

اسیدوز لاکتیک:
اسیدوز لاکتیک یک عارضه متابولیک بسیار نادر اما شدید است که می تواند با تجمع متفورمین در بدن ایجاد شود. این بیماری معمولاً در بیماران مبتلا به وخامت حاد عملکرد کلیه ، مبتلایان به بیماری های قلبی ریوی یا بیماران مبتلا به سپسیس مشاهده می شود.
بیمارانی که کم آبی (اسهال شدید یا استفراغ ، تب یا کاهش مصرف مایعات) را تجربه می کنند ، باید به طور موقت مصرف متفورمین را متوقف کرده و به پزشک خود اطلاع دهند.
در بین بیمارانی که متفورمین مصرف می کنند ، باید هنگام استفاده از داروهایی که می توانند باعث اختلال حاد کلیوی شوند ، احتیاط کنید [از جمله داروهای ضد فشار خون ، دیورتیک ها ، و داروهای التهابی ضد {1-}}. عوامل خطر برای اسیدوز لاکتیک همچنین شامل مصرف بیش از حد الکل ، اختلال عملکرد کبد ، کنترل ضعیف دیابت ، کتوز ، ناشتا مدت طولانی {3} طولانی ، هر بیماری که ممکن است باعث هیپوکسی شود ، و استفاده همزمان از داروهایی که ممکن است باعث اسیدوز لاکتیک شود.
بیماران و/یا مراقبان باید از خطر اسیدوز لاکتیک مطلع شوند. اسیدوز لاکتیک با تنگی نفس اسیدوتیک ، درد شکم ، گرفتگی عضلات ، ضعف و کاهش دمای بدن مشخص می شود که ممکن است تا کما پیشرفت کند. پس از بروز علائم مشکوک ، بیمار باید بلافاصله مصرف متفورمین را متوقف کند و به موقع پزشک را به پزشک اطلاع دهد. یافته های آزمایشگاهی غیر طبیعی شامل کاهش ارزش pH (<7.35), a plasma lactic acid level higher than 5 mmol/L, an increase in the anion gap, and an increase in the lactate/pyruvate ratio.

اقدامات احتیاطی عمومی

اسیدوز لاکتیک اضطراری است که باید در بیمارستان تحت درمان قرار گیرد. بیماران مبتلا به اسیدوز لاکتیک که این محصول را مصرف می کنند باید بلافاصله دارو را متوقف کرده و برای حمایت از تشخیص ، تحت معاینات به موقع قرار بگیرند.
عملکرد کلیه:
بیماری مزمن کلیه یک عارضه شایع دیابت است. پس از تشخیص دیابت ، عملکرد کلیه باید بطور معمول مورد بررسی قرار گیرد. متفورمین از طریق کلیه ها دفع می شود. با افزایش میزان اختلال عملکرد کلیه ، خطر تجمع متفورمین و اسیدوز لاکتیک نیز افزایش می یابد. عملکرد کلیه باید حداقل یک بار در سال قبل از شروع درمان و در طول درمان مورد بررسی قرار گیرد.
این محصول در بیماران مبتلا به EGFR <45 میلی لیتر در دقیقه/1.73 متر منع مصرف دارد²بشر بیماران مبتلا به شرایط حاد که بر عملکرد کلیوی تأثیر می گذارند ، مانند کم آبی ، عفونت شدید یا شوک ، باید به طور موقت استفاده از این محصول را متوقف کنند. (به [موارد منعطف] مراجعه کنید)

عملکرد قلبی:
بیماران مبتلا به نارسایی قلبی در معرض خطر بیشتری از هیپوکسی و نارسایی کلیوی قرار دارند. بیماران مبتلا به نارسایی مزمن قلب پایدار می توانند متفورمین را تحت شرایط معاینه منظم عملکردهای قلبی و کلیوی مصرف کنند.
متفورمین در بیماران مبتلا به نارسایی حاد و ناپایدار قلب منع مصرف دارد (به [موارد منع مصرف] مراجعه کنید).

استفاده از رسانه کنتراست ید:
تزریق داخل عروقی از محیط کنتراست ید ممکن است منجر به نفروپاتی ناشی از کنتراست- شود ، که ممکن است باعث تجمع متفورمین شود و خطر اسیدوز لاکتیک را افزایش دهد. بنابراین ، بیماران برنامه ریزی شده برای چنین معاینات باید قبل یا در حین معاینه ، مصرف متفورمین را متوقف کنند.
این دارو فقط پس از اتمام حداقل 48 ساعت می تواند از سر گرفته شود و تنها در صورتی که عملکرد کلیه با معاینه مجدد- پایدار باشد.

عمل جراحی:
متفورمین باید در حین عمل تحت بیهوشی عمومی ، ستون فقرات یا اپیدورال متوقف شود. درمان را می توان حداقل 48 ساعت بعد از عمل یا هنگامی که بیمار از غذا خوردن را از سر گرفت و عملکرد کلیه به عنوان پایدار ارزیابی شود.
سایر اقدامات احتیاطی:
همه بیماران باید همچنان به مصرف معقول کربوهیدرات بپردازند. بیماران چاق باید رژیم غذایی محدود {1} را ادامه دهند. آزمایشات روزمره آزمایشگاهی باید به طور مرتب برای نظارت بر دیابت انجام شود.
ویتامین B12 سطح- برخی از بیماران (مبتلایان به مصرف کافی یا جذب ویتامین B12 و کلسیم) ممکن است بیشتر مستعد کاهش در سطح ویتامین B12 باشند. برای چنین بیمارانی برای اندازه گیری سطح ویتامین B12 سرم هر سال2 - 3 مفید است.
Hypoglycemia - بیمارانی که با این دارو به تنهایی تحت درمان قرار می گیرند ، معمولاً هیپوگلیسمی را تجربه نمی کنند. با این حال ، هنگامی که در ترکیب با انسولین یا سایر داروهای هیپوگلیسمی (مانند سولفونیلوریاس یا مگلیتینیدها) استفاده می شود ، باید هیپوگلیسمی را تماشا کرد. بیماران سالخورده ، ضعیف یا سوء تغذیه ، و همچنین مبتلایان به عملکرد آدرنال و هیپوفیز و مسمومیت با الکل بیشتر مستعد ابتلا به هیپوگلیسمی هستند.
کودکان-} دیابت نوع 2 باید قبل از شروع درمان متفورمین تشخیص داده شوند. طبق گزارش های ادبیات ، یک مطالعه کنترل شده 1-- Long- inded نشان نداده است که متفورمین در رشد و بلوغ کودکان تأثیر دارد ، اما در این رابطه داده های طولانی مدت - وجود ندارد. بنابراین ، کودکانی که تحت درمان متفورمین ، به ویژه کودکان قبل از لجن قرار می گیرند ، باید با دقت دنبال شوند تا تأثیر متفورمین بر این پارامترها تعیین شود.
کودکان 10 تا 12 ساله
براساس گزارش های ادبیات ، یک مطالعه کنترل شده بالینی- انجام شده در بین کودکان و نوجوانان فقط شامل 15 کودک 10 تا 12 ساله بودند. اگرچه هیچ تفاوتی در کارآیی و داده های ایمنی متفورمین در این کودکان در مقایسه با کودکان بزرگتر و نوجوانان وجود ندارد ، اما متفورمین هنوز هم باید با احتیاط ویژه برای کودکان 10 تا 12 ساله تجویز شود.

【در زنان باردار و شیرده استفاده کنید

باردار
برای بیمارانی که قصد باردار شدن دارند یا در حال حاضر باردار هستند ، متفورمین توصیه نمی شود ، اما از انسولین می توان برای حفظ سطح قند خون تا حد ممکن نزدیک به سطح طبیعی استفاده کرد ، بنابراین خطر ناهنجاری جنین را کاهش می دهد.

زنان شیرده

برای زنان شیرده ، متفورمین را می توان از طریق شیر مادر دفع کرد. تغذیه پستان- تغذیه در هنگام درمان متفورمین توصیه نمی شود.
【در کودکان استفاده کنید
این محصول می تواند در کودکان و نوجوانان 10 ساله و بالاتر به عنوان یک درمان دارویی-} یا در ترکیب با انسولین استفاده شود. ببینیداستفاده و دوز.

این محصول برای کودکان زیر 10 سال توصیه نمی شود.
【در افراد مسن استفاده کنید
از آنجا که بیماران سالخورده ممکن است عملکرد کلیوی را کاهش دهند ، عملکرد کلیه باید به طور مرتب بررسی شود و دوز متفورمین باید مطابق عملکرد کلیه تنظیم شود.
【تأثیر بر توانایی رانندگی و کار با ماشین آلات】
بیماران تحت درمان با متفورمین به تنهایی معمولاً هیپوگلیسمی را تجربه نمی کنند ، بنابراین متفورمین هیچ تاثیری در توانایی رانندگی و کار با ماشین آلات ندارد. با این حال ، هنگامی که در ترکیب با انسولین یا سایر داروهای هیپوگلیسمی (مانند سولفونیلوریاس) استفاده می شود ، هیپوگلیسمی باید هوشیار باشد.
internations تعامل دارویی

هیچ تغییری در پارامترهای فارماکوکینتیک متفورمین وجود ندارد که از متفورمین و گلیبنکلامید در یک ترکیب دوز - استفاده شد.

هنگامی که متفورمین در ترکیب با فوروزمید (LASIX) استفاده می شود ، AUC متفورمین افزایش می یابد ، اما هیچ تغییری در ترخیص کالا از گمرک کلیه وجود ندارد. در همان زمان ، C_حداکثرو AUC از furosemide هر دو کاهش می یابد ، زندگی ترمینال- زندگی کوتاه می شود ، و هیچ تغییری در ترخیص کلیه وجود ندارد.

داروهای کاتیونی که از طریق توبولهای کلیوی دفع می شوند (مانند آمیلورید ، دیگوکسین ، مورفین ، پروکونامید ، کوینیدین ، ​​کوینین ، رانیتیدین ، ​​تریمترن ، تری متیوپریم و ونکومایسین) ممکن است از نظر تئوری با متفورمین برای سیستم حمل و نقل لوله ای کلیه و در تعامل باشند. بنابراین ، توصیه می شود دوز این محصول و یا داروهای متقابل را از نزدیک نظارت و تنظیم کنید.

هنگامی که از متفورمین در ترکیب با سیمیدین استفاده می شود ، پلاسما و کل - خون AUC از متفورمین افزایش می یابد. با این حال ، هنگامی که این دو دارو به تنهایی استفاده می شوند ، هیچ تغییری در نیمی از حذف- زندگی متفورمین مشاهده نمی شود. فارماکوکینتیک سیمتیدین تغییر نمی کند.

When taking certain drugs that can cause blood glucose to rise, such as thiazide drugs or other diuretics, glucocorticoids, phenothiazines, thyroid preparations, estrogen, oral contraceptives, phenytoin, nicotinic acid, sympathomimetic drugs, calcium-channel blockers and isoniazid, blood glucose should be closely monitored. و پس از قطع این داروها ، باید به وقوع هیپوگلیسمی توجه شود.

متفورمین به پروتئین های پلاسما وصل نمی شود. بنابراین ، در مقایسه با داروهای Sulfonylurea ، داروهایی که به پروتئین هایی مانند سالیسیلات ها ، سولفانیلا آمید ، کلرامفنیکل ، پرونسید و غیره محدود می شوند ، احتمالاً در تعامل هستند. دومی به طور عمده به پروتئین های سرم متصل می شود.

به جز کلرپروپامید ، هنگامی که بیماران از سایر داروهای هیپوگلیسمی خوراکی به این محصول برای درمان تغییر می کنند ، معمولاً یک دوره تبدیل لازم نیست. برای بیمارانی که کلرپروپامید را مصرف می کنند ، باید در دو هفته اول تغییر به این محصول توجه زیادی داشته باشید ، زیرا کلرپروپامید دارای یک اثر ماندگار {1} طولانی در بدن است و مستعد مصرف بیش از حد و هیپوگلیسمی است.

در افراد سالم ، هنگامی که از نیفدیپین و متفورمین در یک ترکیب دوز {{0} استفاده می شود ، غلظت اوج پلاسما و ناحیه زیر غلظت پلاسما- منحنی زمان متفورمین به ترتیب 20 ٪ و 9 ٪ افزایش می یابد و دفع ادرار افزایش نمی یابد ، و هیچ اثر بر روی ادرار وجود ندارد._حداکثرو نیمی از {{0} زندگی.

متفورمین تمایل فزاینده ای از اثر ضد انعقادی وارفارین دارد.

هنگامی که رزین - از داروهای نوع در ترکیب با این محصول استفاده می شود ، می توان جذب متفورمین را کاهش داد.
dose مصرف بیش از حد】

براساس گزارش های ادبیات ، حتی اگر دوز متفورمین به 85 گرم برسد ، هیپوگلیسمی رخ نمی دهد. با این حال ، در این حالت ، اسیدوز لاکتیک رخ خواهد داد. تحت شرایط همودینامیک خوب ، متفورمین را می توان با سرعت 170 میلی لیتر در دقیقه دیالیز و پاک کرد. بنابراین ، برای بیمارانی که مظنون به مصرف بیش از حد متفورمین هستند ، همودیالیز می تواند داروی انباشته شده را پاک کند.

【دارو شناسی و سم شناسی】

اقدامات دارویی

متفورمین می تواند تولید گلوکز کبدی را کاهش دهد ، جذب روده گلوکز را مهار کند و جذب و استفاده از گلوکز در بافتهای محیطی را افزایش دهد. این می تواند با افزایش جذب و استفاده از گلوکز محیطی ، حساسیت به انسولین را تقویت کند.

مطالعات سمی

سمیت ژنتیکی

نتایج آزمایش AMES ، آزمایش جهش ژن لنفوسیت موش ، تست انحراف کروموزوم لنفوسیت انسانی و آزمایش ریزسنجی موش برای این محصول همه منفی بودند.

سمیت تولید مثل

موشهای صحرایی نر و خرگوشهای ماده با دوز تا 600 میلی گرم در کیلوگرم در روز (معادل 3 برابر حداکثر دوز روزانه توصیه شده برای انسان بر اساس تبدیل سطح بدن) به متفورمین هیدروکلراید متفورمین داده شد و هیچ تاثیری در باروری مشاهده نشد. هنگامی که موش ها و خرگوش ها با دوز حداکثر 600 میلی گرم در کیلوگرم در روز (معادل 2 بار و 6 برابر حداکثر دوز توصیه شده روزانه برای انسان بر اساس تبدیل سطح بدن) به موش و هیدروکلراید متفورمین داده شدند ، هیچ اثر تراتوژنیک وجود نداشت. نتایج مطالعات در موشهای شیردهی نشان داد که هیدروکلراید متفورمین را می توان در شیر مادر ترشح کرد و به همان سطح پلاسما برسد.

سلطه

در یک مطالعه104 - هفته مطالعه سرطان زایی ، به موش ها در 900 میلی گرم در کیلوگرم در روز متفورمین داده شد و در یک مطالعه هفته91 -} ، به موش ها در 1500 میلی گرم در کیلوگرم در روز متفورمین داده شد (این دوزها معادل 4 برابر توصیه شده دوز روزانه با استفاده از سطح بدنه از سطح بدن METFORMINANUTIONS) هستند. هیچ مدرکی از اثرات سرطان زا متفورمین در موش های نر و ماده یافت نشد. متفورمین همچنین اثرات سرطان زا در موشهای صحرایی نر را نشان نداد. با این حال ، در موش های ماده با دوز 900 میلی گرم در کیلوگرم در روز ، افزایش در پولیپ های خوش خیم استرومال رحم وجود دارد.

【فارماکوکینتیک】

با توجه به گزارش های ادبیات خارجی:

جذب

پس از تجویز خوراکی هیدروکلراید متفورمین ، غلظت داروی خون در حدود 2.5 ساعت (TMAX) به اوج اوج (CMAX) می رسد. در جمعیت سالم ، فراهمی زیستی مطلق قرص هیدروکلراید متفورمین به صورت خوراکی تجویز شده تقریباً50 - 60 ٪ است.

غذا خوردن میزان جذب دارو را کاهش می دهد و میزان جذب آن را کمی به تأخیر می اندازد. قرص های هیدروکلراید متفورمین را به صورت خوراکی بعد از وعده غذایی مصرف کنید ، غلظت اوج داروی خون 40 ٪ کاهش می یابد ، و منطقه تحت غلظت- منحنی زمان (AUC) 25 ٪ کاهش می یابد.

توزیع

متفورمین به سختی به پروتئین های پلاسما متصل می شود. متفورمین تا حدی وارد گلبولهای قرمز می شود. مقدار اوج کل - غلظت خون متفورمین پایین تر از غلظت پلاسما است ، اما زمان ظاهر تقریباً یکسان است. گلبول های قرمز خون ممکن است دومین محفظه توزیع متفورمین باشد ، با میانگین حجم توزیع (VD) تقریباً 1.12 لیتر در کیلوگرم.

متابولیزه کردن

متفورمین به شکل اصلی خود در ادرار دفع می شود. هیچ متابولیت مربوطه در بدن انسان مشاهده نشد.

دفع

میزان ترخیص کلیه متفورمین> 400 میلی لیتر در دقیقه است ، نشان می دهد که فیلتراسیون گلومرولی و ترشح لوله ای مسیرهای دفع متفورمین هستند. پس از تجویز خوراکی ، از بین بردن پلاسما ترمینال نیمی از- عمر متفورمین تقریباً 3.6 ساعت است. در صورت نارسایی کلیوی ، با کاهش میزان ترخیص کالا از گمرک کراتینین ، نیمی از حذف کلیه- کاهش می یابد. بنابراین ، نیمی از حذف- عمر متفورمین طولانی می شود و منجر به افزایش غلظت متفورمین در خون می شود.

خصوصیات در جمعیت های ویژه

کمبود کلیوی

در حال حاضر ، داده های محدودی در مورد درمان بیماران مبتلا به نارسایی متوسط ​​کلیوی وجود دارد ، و هیچ تخمین قابل توجهی از قرار گرفتن در معرض سیستمیک متفورمین در این جمعیت در مقایسه با بیماران مبتلا به عملکرد کلیوی طبیعی وجود ندارد. بنابراین ، برای تنظیم دوز باید اثر/تحمل بالینی در نظر گرفته شود.

بچه

با توجه به گزارش های ادبیات خارجی:
مطالعه دوز تک {0}: تجویز خوراکی تک 0.5 گرم قرص هیدروکلراید متفورمین به بیماران کودکان ، خصوصیات فارماکوکینتیک مشابهی را برای بزرگسالان سالم نشان داد.
مطالعه دوز چند-: داده ها فقط از یک مطالعه هستند. بیماران کودکان 0.5 گرم قرص هیدروکلراید متفورمین دو بار در روز به مدت 7 روز مصرف کردند. غلظت اوج داروی خون و قرار گرفتن در معرض سیستمیک (AUC {5} t) به ترتیب تقریباً 33 ٪ و 40 ٪ کمتر بود ، در مقایسه با بیماران دیابتی بالغ که به مدت 14 روز همان دوز را مصرف می کردند. از آنجا که دوز دارو با توجه به سطح قند خون فرد تیتراسیون می شود ، اهمیت بالینی محدود است.

【ذخیره سازیدر یک ظرف محکم بسته ذخیره کنید.
【بستهبسته بندی شده در پزشکی جامد دهان و دندان از بطری های پلی اتیلن چگالی بالا {}}} . 100 قرص در هر بطری ، 1 بطری در هر جعبه استفاده می شود. 48 قرص در هر بطری ، 1 بطری در هر جعبه. بسته بندی شده در ورق های سخت پزشکی جامد دهان و دندان و تاول های فویل آلومینیومی PTP {6} قرص در هر صفحه ، 2 صفحه در هر جعبه.
【تاریخ انقضا36 ماه
【استاندارد اجرایاستاندارد ثبت دارو از مدیریت ملی محصولات پزشکی YBH07482022
【شماره تأییدGuoyao Zhunzi H12020797